帕唑帕尼改变了肾癌晚期一线治疗格局

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肾癌约占恶性肿瘤的2.4%,2012年全球约有337860例新诊疗断定病例,143369例去世病例,其中透明细胞癌为主型占75%~85%。肾癌晚后期对放、化学疗法极不敏感,细胞因子(干扰素α或IL-2)医治效果有限,且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解,特异性靶向抗癌药品不断开发并进入临床应用。

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帕唑帕尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制VEGFR-1、2、3,PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活,其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。虽然在临床研究中,帕唑帕尼的治疗效果和同为一线推荐药品的舒尼替尼相当,但帕唑帕尼医治的不良反应和耐受性与其他药品相似或更好。

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此外,帕唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低,因此,帕唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准帕唑帕尼作为晚后期肾癌的一线使用药。帕唑帕尼也于2017年在国内获得批准面市。帕唑帕尼的出现,使晚后期肾癌患病者一线靶向医治有了新的选择。

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