帕唑帕尼改变了肾癌晚期一线治疗格局

肾癌约占恶性肿瘤的2.4%，2012年全球约有337860例新诊疗断定病例，143369例去世病例，其中透明细胞癌为主型占75%~85%。肾癌晚后期对放、化学疗法极不敏感，细胞因子（干扰素α或IL-2）医治效果有限，且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解，特异性靶向抗癌药品不断开发并进入临床应用。

帕唑帕尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制VEGFR-1、2、3，PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活，其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。虽然在临床研究中，帕唑帕尼的治疗效果和同为一线推荐药品的舒尼替尼相当，但帕唑帕尼医治的不良反应和耐受性与其他药品相似或更好。

此外，帕唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低，因此，帕唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准帕唑帕尼作为晚后期肾癌的一线使用药。帕唑帕尼也于2017年在国内获得批准面市。帕唑帕尼的出现，使晚后期肾癌患病者一线靶向医治有了新的选择。

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