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在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种医治手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移扩散。因此，尽早诊疗断定并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的医治显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化学疗法药品，在恶性胶质瘤的医治中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于医治进展迅速的脑垂体肿瘤。
大部分报道替莫唑胺对于医治内分泌相关的肿瘤，尤其是促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤，相较进展迅速的垂体肿瘤存在明显优势；对于脑垂体肿瘤来说，替莫唑胺通常作为单一治疗方法使用。标准剂量是150-200毫克/m2, 5天一个周期。临床队列分析，显示促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤有接近50%的有效应答率。内分泌无关的肿瘤，只有22%的肿瘤存在有效应答。替莫唑胺的药效通常在医治开始后的第三个周期内开始发挥作用，也有人证实三个医治周期后，替莫唑胺的药效会消失，可能提示存在药品抵抗反应。因此，有研究者认为对于替莫唑胺前期3个疗程的应用足够提示我们该药品对于病人的药效怎样。
如果替莫唑胺的应用产生效应，肿瘤趋于稳定后，何时停止使用药呢？文献上推荐的平均使用药时间为9-12个月，然而停药后的可能出现的病症或重新开始医治的指证仍然不明确。有研究者指出在医治停止后重新医治似乎效果不甚理想。因此，使用药时间和停药时间因人而异更为合理。血小板降低症或嗜中性白血球降低症是最常见的一并发生的不良症状，存在剂量限制毒性。非血液学的药副作用常常是轻微的，比如疲乏、恶心和呕吐等。替莫唑胺与其它化学疗法药品配伍性对比好。其它抗癌的烷化剂大多与次级毒性反应有关，但替莫唑胺是否存在此种次级毒性反应仍不明确。总而言之，替莫唑胺是医治进展迅速的脑垂体瘤非常有效的药品。但缺乏临床使用药指导也使得替莫唑胺的应用存在异质性。
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