替莫唑胺(Temozolomide)的入脑能力有多强？

非典型性垂体腺瘤，尤其是指经最大阶段的多模式医治后，有重复发或进展的非典型性垂体腺瘤，可能需要辅助化学疗法来高达肿瘤控制。选择的非典型性垂体腺瘤可用化学疗法药品如替莫唑胺进行辅助医治，再补充放射医治。替莫唑胺(Temozolomide)是一个非细胞周期依赖性的烷基化前体药品，很容易穿过血脑屏障后进行代谢形成其活性形式，引发起O6位置的鸟嘌呤的甲基化，对DNA有细胞毒性。

2006年Syro报道替莫唑胺医治垂体腺瘤的首批病例的其中之一。在这例患病者中，重复发性激进难治性泌乳素瘤辅助替莫唑胺医治，患病者出现血清泌乳素水平下降，以及肿瘤肿块的变小。从那时起，至少有105例垂体腺瘤报告(有些在在2004年WHO命名非典型性垂体腺瘤之前)已经使用替莫唑胺医治，并且尽管许多作者报告疾病稳定或肿瘤体积减小，尚无持久性应答反应或治愈的记载。

在最大的使用替莫唑胺医治的24例局部激进难治性垂体腺瘤和垂体癌的研究系列中，中位随访期32.1个月，48%患病者出现肿瘤变小(43%)或高泌乳素血症减少(5%)，所有患病者(其中70%的患病者有初始应答反应)中的34%，坚持不变。54%的患病者有不良副反应。最常见的严重药副作用是血小板降低，但未必导致停药。

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