替莫唑胺(temozolomide)的疗效在哪些肿瘤中得到验证？

在泌乳素腺瘤医治中，替莫唑胺（temozolomide）从不作为一线医治，但当肿瘤不受常规医治(多巴胺激动剂、外科手术、放射医治)控制时，能够积极其适应证。替莫唑胺的治疗效果，在成功应用于晚后期黑色素瘤和神经内分泌肿瘤之前，最先是在胶质母细胞瘤医治中得到证实。替莫唑胺属于达卡巴嗪衍生物，作为烷基化化学疗法，具有亲脂性属性，使其可以穿过血脑屏障，通过插入一个甲基团到DNA碱基起作用。

通过这种方法，替莫唑胺抑制基因转录和细胞复制。O(6)-甲基鸟嘌呤甲基转移扩散酶(MGMT)作为内源性DNA修复酶，能够去除这个甲基团，从而潜在地抵消替莫唑胺的细胞毒性作用。启动子甲基化导致甲基鸟嘌呤甲基转移扩散酶(MGMT)基因静默，MGMT表达水平与替莫唑胺医治胶质母细胞瘤的治疗效果呈负相关关系。替莫唑胺医治的标准方案包括每天口服剂量150-200 毫克/体表面积m2，每28天使用5天，具有100%的口服生物利用度。

替莫唑胺于2006年首次被提出作为一种抢救性医治方案医治分泌PRL的垂体癌，并随后在难治性泌乳素瘤的医治中进行试验。在难治性泌乳素瘤和分泌泌乳素的垂体癌中，观察到区别有66%和73%的患病者，在替莫唑胺下高达全面控制肿瘤生长和PRL分泌。此外，对替莫唑胺医治有反应的难治性泌乳素瘤的患病者，与相应的替莫唑胺医治无反应的患病者相比，总体生存几率有所提高。

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