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替莫咗胺（Temoside）已被证实在医治迅速进展的脑垂体腺瘤及其他脑癌症中有显著作用。其中，它对催乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的医治效果最佳，在这两种肿瘤中有50%的患病者对替莫咗胺有良好的反应。在对替莫咗胺的药效评估中，06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移扩散酶（MGMT）和促黑激素（MSH）的活性状态是重要的评价标准，但二者均不能单独决定医治策略。对放射性疗法和手术均无法控制肿瘤生长的患病者，替莫唑胺被接受可作为医治脑垂体腺瘤和其他癌症的首选药品。
在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种医治手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移扩散。因此，尽早诊疗断定并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的医治显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化学疗法药品，在恶性胶质瘤的医治中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于医治进展迅速的脑垂体肿瘤。2006年，出现第一篇有关替莫唑胺作为脑垂体肿瘤医治最后手段的报道。从那时开始，国际上有关于此的报道一直不断，并且报道后来指出替莫唑胺的治疗效果坚持。
大部分报道替莫唑胺对于医治内分泌相关的肿瘤，尤其是促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤，相较进展迅速的垂体肿瘤存在明显优势；对于脑垂体肿瘤来说，替莫唑胺通常作为单一治疗方法使用。标准剂量是150-200毫克/m2, 5天一个周期。临床队列分析，显示促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤有接近50%的有效应答率。内分泌无关的肿瘤，只有22%的肿瘤存在有效应答。替莫唑胺的药效通常在医治开始后的第三个周期内开始发挥作用，也有人证实三个医治周期后，替莫唑胺的药效会消失，可能提示存在药品抵抗反应。
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