替莫唑胺(temozolomide)是什么药？

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使用替莫唑胺（temozolomide）医治进袭性垂体肿瘤(APT)和垂体癌（PC）最初只是病例报道和小型的系列研究。与此同时，替莫唑胺医治后的结果数据在3个国家得到报道，每个国家的研究包含20多例患病者，且有一项欧洲的调查。基于这些发现,欧洲内分泌学会(ESE)的临床实践指导建议将替莫唑胺单药医治作为进袭性垂体瘤或垂体癌外科手术、放射性疗法和标准药品医治后和的一线化学疗法。

替莫唑胺是用于医治恶性胶质瘤的口服烷基化化学疗法药品。替莫唑胺甲基化DNA导致DNA不可逆的损伤和随后细胞去世。DNA修复酶O6 -甲基鸟嘌呤DNA甲基转移扩散酶(MGMT)通过去除添加的烷基基团来减弱TMZ的作用。因此，初步数据显示，免疫组织化学评估到的MGMT高表达与进袭性垂体肿瘤（APT）和垂体癌（PC）患病者的医治效果减少有关。MGMT启动子的(高-）甲基化会很大阶段上可能限制MGMT蛋白的表达，从而导致MGMT蛋白表达减少，影响DNA修复。

接受替莫唑胺医治的MGMT启动子甲基化的胶质母细胞瘤患病者生存收益已得到证实。相反，在袭性垂体肿瘤(APT)和垂体癌（PC）患病者中，MGMT-启动子甲基化分析与替莫唑胺反应无关。根据临床实践指导，能够考虑在MGMT高表达的情况下进行替莫唑胺医治的试验。综上所述，替莫唑胺治疗效果预测因子的缺乏和个人经验的有限，使得临床医生对确定合适的替莫唑胺医治起始时间点有很高的要求。