替莫唑胺(temozolomide)有什么特性？

从亚硝基尿素类医治恶性脑瘤以来，一直没什么进展，直到替莫唑胺（temozolomide）出现，使恶性脑瘤的化学医治有新的进展。替莫唑胺为口吃药，进入血中，在血中的偏碱性的酸碱值中就自动分解成具有抗肿瘤活性的中间产物，此中间产物会使脱氧核醣核酸中的碱基发生甲基化，进而造成细胞毒性而高达杀灭肿瘤的功效。

在实验室中，替莫唑胺对于人类的星状细胞瘤，多形性胶原母细胞瘤、乳癌、大肠癌、卵巢癌、肾细胞癌、黑色素细胞瘤、肉瘤等细胞都有良好的抗癌作用，其中以恶性脑瘤和黑色素细胞瘤效果最令人满意。在药品动力学与药副作用方面，替莫唑胺有下列的特性：1）口服吸收良好；胃中有食物会使它的血中浓度稍为下降，但并不影响抗肿瘤作用，一般建议在空腹时吃较适当。

2）替莫唑胺并不需要任何体内器官的代谢，在偏碱性的血中自然分解成有抗肿瘤活性的中间产物，而且对中枢神经有良好的穿透性。3）虽然投与多个疗程，在血中或脑脊髓液中的浓度都没有累积性。在药副作用方面，最主要的是骨髓抑制，其临床表现就是白血球和血小板的下降，一般骨髓抑制作用在第三周是血球下降到最低点的时候，到第四周就能够回升。

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