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替莫唑胺已经被医疗专家鉴定为医治脑垂体腺瘤的药物，该药物也被用于其他脑癌症中有显著作用。替莫唑胺对催乳素和促肾上腺皮质细胞瘤的医治是最佳的。同时这两种肿瘤中有50%的患病者对替莫咗胺有良好的反应。在对替莫咗胺的药效评估中，06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移扩散酶（MGMT）和促黑激素（MSH）的活性状态是重要的评价标准，但二者均不能单独决定医治策略。如果是对放射性疗法和手术均无法控制肿瘤生长的患病者，替莫唑胺被接受可作为医治脑垂体腺瘤和其他癌症的首选药品。而把替莫唑胺是否可放在化学疗法之前使用仍是有争议的。
在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种医治手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移扩散。因此，尽早诊疗断定并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的医治显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化学疗法药品，在恶性胶质瘤的医治中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于医治进展迅速的脑垂体肿瘤。2006年，出现第一篇有关替莫唑胺作为脑垂体肿瘤医治最后手段的报道。从那时开始，国际上有关于此的报道一直不断，并且报道后来指出替莫唑胺的治疗效果坚持。
替莫唑胺主要是依靠了药物成分中的鸟嘌呤干扰基因转录从而发挥药效，然而06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移扩散酶（MGMT），却能转移扩散烷基从而修复DNA的损伤。如果06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移扩散酶（MGMT）缺失，无法修复损伤的DNA,而甲基胍就是在下一次DNA 复制中与胸腺嘧啶配对，这会触发DNA的错配修复机制；而该机制的触发只会导致不正确的胸腺嘧啶的插入。以上这些无效的修复只会导致DNA链的断裂，从而激活细胞凋亡或衰老样生长阻滞。
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