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【替莫唑胺说明书】
中文名：替莫唑胺
英文名字：Temozolomide
英文别名：temodar;TZM;Temozolamide;temosolomide;
CAS号：85622-93-1
【药理作用】
替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗癌活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC （3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
【药代动力学】
临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患病者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可高达血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 (10% -20%)，因此估计不会与蛋白结合率高的药品发生互相作用。口服C-本品后7天内粪便内排泄的C 为0.8%，表明药品是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。
【适应病症】
新诊疗断定的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放射性疗法联医治，随后作为辅助医治。常规医治后重复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【服用方法服用剂量】
同步放疗与化疗期：口服本品，每天剂量为75毫克/m，共42天，同时接受放射性疗法（60 Gy 分30次）；随后接受6个周期的本品辅助医治。根据患病者耐受阶段可暂停使用药，但无需减少剂量。同步放疗与化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×10/L，血小板计数≥1.5×10/L，普通毒性标准（CTC）-非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），本品可连续使用42天，直至49天。医治时间段每周应进行全血细胞计数。在同步化学疗法时间段应按血液学和非血液学毒性标准（表1）暂停或终止吃本品。
不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。
【禁忌】
对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏者禁用。妊娠期禁用（见怀孕妇女及哺乳期女人使用药）禁用于严重骨髓抑制的患病者。
【不良反应】
本品主要的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准(NCIcommon toxicity criteria，CTC)1或2级(轻至中度)，且为自限性，用止吐药即可控制恶心和呕吐。重度恶心和呕吐(CTC3或4级)的发病概率区别为10%和6%。 骨髓抑制为剂量限制性不良反应，通常在医治的第一个周期发生，不累积。
【药品互相作用】
同时吃雷尼替丁或食物对替莫唑胺胶囊吸收阶段的影响无临床意义。同时吃地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时吃丙戊酸，替莫唑胺清除率轻度减少（有统计学意义）。替莫唑胺胶囊与其他可导致骨髓抑制的的药品联合应用时，骨髓抑制可能加重。
【注意事情】
在一项医治时间增加到42天的小规模试验中，接受本品和放射性疗法合并医治的患病者是卡氏肺囊虫性肺炎的高度危险者。因此对于接受42天（最多为49天）合并医治的全部患病者需要预先防范卡氏肺囊虫性肺炎发生。在比较长期的给药方案医治时间段，接受替莫唑胺医治时间段卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种医治方案，都应密切观察替莫唑胺医治的全部患病者（特殊是接受类固醇医治患病者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。
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