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初期葛兰素史克公司研发出了帕唑帕尼药物,该药物主要是针对医治干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚后期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类别)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的医治。
美国明尼苏达州罗彻斯特市梅奥临床研究中心临床研究显示帕唑帕尼(商品名Votrient)也能有效治甲状腺癌,能使一半患病者的肿瘤体积变小,较常使用药物更能长时间稳定病情,能够维持相当长一段时间的医治效果,是目前为止医治甲状腺癌应答率最高的药品。美国FDA局(FDA)于2009年10月19日批准帕唑帕尼(商品名Votrient)面市,是自2005年以来第六个获得批准医治肾癌的药品。2009年,大约有49,000名患病者被诊疗断定为肾细胞癌,有11,000名患病者死于该病。2010年6月15日,帕唑帕尼(商品名pazopanib)获得欧盟有条件批准用于晚后期肾细胞癌的一线医治及先前接受过细胞因子医治的患病者。一旦欧盟委员会给予此药最终面市授权,葛兰素史克公司便可拥有帕唑帕尼十年的独家销售权。
帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。帕唑帕尼适应病症:
1.FDA批准用于晚后期肾癌患病者。
2.FDA批准用于之前接受化学疗法的晚后期软组织肉瘤(STS)患病者。
软组织肉瘤主要是发生在结缔组织的癌症,包括皮下组织、肌肉、肌腱、血管、结缔组织间隙以及空腔器官支柱基质等。但发生在骨骼、网状内皮系统、神经胶质等部位的除外。常见的如恶性纤维组织细胞瘤/高度恶性多形性肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和恶性外周神经鞘瘤都从属于软组织肉瘤。可生长在身体不同部位。恶性度高。发病年龄较小。临床医治手法有限。
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