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帕唑帕尼是一种抑制体内血管的生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在2009年时间段美国食品药品监督管理批准了帕唑帕尼面市,将用于医治晚后期肾癌。这是自2005年以来第六个获得批准医治肾癌的药品。目前肾细胞癌的医治仍以根治性外科手术为主,但做完手术后重复发率达20%以上,且放、化学疗法效果不佳。所以细胞因子医治仍是目前临床上所采用的主要医治手段。
研究表明:同类药品中,帕唑帕尼和舒尼替尼有相似的治疗效果,但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外,NCCN(美国国立综合恶性肿瘤网络)肾癌指导推荐帕唑帕尼作为重复发或不可切除的晚后期透明细胞为主的肾癌患病者的一线医治的可选方案之一。帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药品。
帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚后期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的医治。
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。吃剂量:800 毫克口服每日1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝功能损伤 – 口服200 毫克每日1次。严重肝功能损伤患病者不建议使用。
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