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脑垂体腺瘤是一种具有侵袭性很少见的肿瘤，目前占有垂体瘤的0.1-0.2%。其中垂体腺瘤的特征就是受到的侵袭毗连区域并快速增值，远处转移扩散到颅内或颅外区域。现如今很多的患病者中垂体癌是由良性或侵袭性的大腺癌转化进展而来。根据WHO最新的内分泌器官肿瘤分级，Ki-67标记指数>3%，p53广泛的核染色，核分裂活性延长，能够被定义为有较强的侵袭性，但是垂体癌的诊疗断定仍然基于脑脊髓或全身出现转移扩散。
由于垂体癌的发生率低，医治经验不足。外科手术、分级或非立体定位放射手术（γ刀，直线加速器、射波刀）、肽受体放射同位素医治、多巴胺拮抗剂、长效生长抑素类似物（兰瑞肽、奥曲肽），他莫昔芬，赛庚啶、米托坦或细胞毒药品（甲基苄肼-依托泊苷-洛莫司汀，洛莫司汀-多柔比星，洛莫司汀-5FU方案），但这些药品，效果不是特殊稳定，然而外科手术切除，在一些病例上显示出了提高生存机遇。
替莫唑胺药物成分中有二代抑制细胞生长的烷化剂，主要用于医治晚后期多形性成胶质细胞瘤，但医治其他一些中枢神经系统肿瘤也有效，如神经内分泌瘤，并且被认为是医治神经胶质瘤的金标准。他的医治的方法就是通过烷基化和甲基化特定的鸟嘌呤位点，因此损坏DNA，从而引发起肿瘤细胞凋亡。其中。O（6）-甲基鸟嘌呤甲基转移扩散酶（MGMT）下调的患病者用TMZ医治有效，MGMT是一种修复DNA损伤的酶，能够清除DNA上的烷化剂，但也有报道MGMT表达与TMZ之间负相关，这个发现现如今还没有被证实，因为MGMT的表达不一定能准确的预测医治肿瘤的效果。根据TMZ的特异性，口服给药，医治脑瘤还因为它能很快穿过血脑屏障，在脑组织中脂溶性较好。此外，它对细胞周期没有特异性，可用于医治进展相对缓慢的肿瘤，如垂体瘤。
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