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【替莫唑胺说明书】
通用名字：替莫唑胺胶囊
英文名字：Temozolomide Capsules
汉语拼音：Timozuoan Jiaonang
【成份】
主要成分：替莫唑胺
化学名字：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺
分子式：C6H6N6O2
分子量： 194.15
【性 状】
本品为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。
【适应病症】
本品用于医治：新诊疗断定的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放射性疗法联合医治，随后作为辅助医治。常规医治后重复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【规 格】
(1) 20毫克，(2) 100毫克。
【服用方法服用剂量】
新诊疗断定的多形性胶质母细胞瘤的成人患病者：同步放疗与化疗期：口服本品，每天剂量为75 毫克/m2，共42天，同时接受放射性疗法（60 Gy 分30次）；随后接受6个周期的本品辅助医治。根据患病者耐受阶段可暂停使用药，但无需减少剂量。
成人患病者：以前未接受过化学疗法患病者的每28天周期中本品口服剂量是每天200 毫克/m2 ，共5天。以前曾接受过化学疗法患病者的本品起始剂量是150 毫克/m2/日，如果下个周期第一天的ANC≥1.5 × 10的9次方/L和血小板计数≥100 × 10的9次方/L，则第2周期的剂量增为200 毫克/m2/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。
少儿患病者：在3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服剂量是200 毫克/m2 /日，共5天。以前曾接受过化学疗法患儿的本品起始剂量是150 毫克/m2/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200 毫克/m2/日。医治可继续到病变出现进展，最多为2年。
【药理作用】
替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗癌活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC （3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
【药代动力学】
临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患病者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可高达血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 (10% -20%)，因此估计不会与蛋白结合率高的药品发生互相作用。口服C-本品后7天内粪便内排泄的C 为0.8%，表明药品是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。
【禁 忌】
对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏者禁用。妊娠期禁用（见怀孕妇女及哺乳期女人使用药）。禁用于严重骨髓抑制的患病者。
【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】
对妊娠期女人使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150毫克/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期女人，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的女人，应劝阻其在接受替莫唑胺医治或在终止替莫唑胺医治后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期女人。
【少儿使用药】
尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤少儿患病者，使用该药的临床经验有限。
【老年使用药】
与年轻患病者相比，老年患病者（>70岁）中性粒细胞降低及血小板降低的可能性较大。
【不良反应】
本品主要的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准(NCIcommon toxicity criteria，CTC)1或2级(轻至中度)，且为自限性，用止吐药即可控制恶心和呕吐。重度恶心和呕吐(CTC3或4级)的发病概率区别为10%和6%。 骨髓抑制为剂量限制性不良反应，通常在医治的第一个周期发生，不累积。详情咨询 4000-980-586
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