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替莫唑胺是拥有第二代含有烷基化化学疗法药品，口服给药后的生物利用度接近100%，对中枢神经系统有良好的渗透性（penetration）。在2005年时间段替莫唑胺被用于为多形性胶质母细胞瘤的一线药品医治，并被用于包括晚后期神经内分泌肿瘤等多种实体性肿瘤。 在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种医治手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移扩散。因此，尽早诊疗断定并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的医治显得尤为重要。
TMZ作为一种前药（pro-drug），被转化为一种高度反应的甲基重氮离子（methyldiazonium ion），这是与DNA形成甲基加合物所必需的，导致细胞毒性。甲基化发生在N7位点的鸟嘌呤(N7-MeG, 60%-80%)、N3腺嘌呤(N3-MeA, 10%-20%)和O6-鸟嘌呤(O6-MeG, 5%-10%)(图1)的DNA碱基处。大多数的TMZ细胞毒性是由O6-MeG损伤引发起的。烷基化鸟嘌呤被误读为腺嘌呤，在DNA复制[19]过程中与胸腺嘧啶(而不是胞嘧啶)配对。错配激活了DNA错配修复途径(MMR)， MMR通过切除胸腺嘧啶、用胞嘧啶取代胸腺嘧啶和重新插入胸腺嘧啶来驱动能量消耗循环，直至胸腺嘧啶耗尽。O6-MeG损伤最终不能被MMR修复，存留在相反的链上，导致复制叉阻滞（replication fork arres），然后DNA双链断裂（double strand breaks），这有力刺激了细胞凋亡。
替莫唑胺是拥有口服的化学疗法药品，在恶性胶质瘤的医治中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于医治进展迅速的脑垂体肿瘤。2006年时间段出现第一篇有关替莫唑胺作为脑垂体肿瘤医治最后手段的报道。从那时开始，国际上有关于此的报道一直不断，并且报道后来指出替莫唑胺的治疗效果坚持。
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