在临床上替莫唑胺药物有是具有抗肿瘤活性的靶向药物

替莫唑胺是属于新型烷化剂类抗癌药品，具有广谱抗癌活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效医治新诊疗断定的胶质母细胞瘤及重复发的间变性星形细胞瘤患病者，增加患病者生存期，而且安全特性和耐受性良好，是目前国际上医治脑胶质瘤的一线药品。

替莫唑胺胶囊已经进入国家医保目录，目前已于国内面市的替莫唑胺有专利药泰道（默沙东）、仿制药物交宁（双鹭药业）、蒂清（帝益药业）以及注射用替莫唑胺（恒瑞医药）。替莫唑胺（Temozolomide，TMZ）是一种咪唑并四嗪类具有抗癌活性的烷化剂，胶囊和注射剂型批准用于医治形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤，超适应病症（Off-Label）有难治性垂体腺瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、中枢神经系统淋巴瘤、软组织肉瘤和晚后期神经内分泌肿瘤（包括小细胞肺癌）。美国NCCN小细胞肺癌指导将替莫唑胺胶囊推荐为二线方案之一，对于重复发时间在6个月以内的敏感型或难治型重复发患病者均可选择替莫唑胺胶囊作为化学疗法方案。

在临床上脑胶质瘤的基本医治模式为先外科手术，做完手术后放射性疗法并口服替莫唑胺药品，实现同步和辅助医治。替莫唑胺作为做完手术后化学疗法的主要药品，在1999年就被FDA批准面市，此后在临床使用过程中发现，口服制剂存在着一定的局限性，有相当一部分患病者存在对替莫唑胺注射剂型的需求，所以在2009年，FDA批准了替莫唑胺注射剂面市，满足临床上口服剂型无法满足的需求。

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