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替莫唑胺药物是含有一种咪唑并四嗪类具有抗癌活性的烷化剂，替莫唑胺胶囊和注射剂型批准用于医治形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤，超适应病症（Off-Label）有难治性垂体腺瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、中枢神经系统淋巴瘤、软组织肉瘤和晚后期神经内分泌肿瘤（包括小细胞肺癌）。NCCN小细胞肺癌指导将替莫唑胺胶囊推荐为二线方案之一，对于重复发时间在6个月以内的敏感型或难治型重复发患病者均可选择替莫唑胺胶囊作为化学疗法方案。
替莫唑胺（TMZ通常有良好的耐受性），虽然据报道，在对APT的研究中大约一半的患病者出现药副作用，但大多数是轻微的，据报道，有15%的患病者由于药副作用而中断医治。最常见的药副作用是疲劳，其次是恶心/呕吐和骨髓抑制。在进一步的医治周期中，时常，降低TMZ的剂量或推迟，能够促进医治的继续。在垂体病例中，已有报道严重的血小板降低会导致脑转移扩散瘤的出血。据报道有两例听力丧失，这在非垂体疾病患病者中很少会遇到。肝脏毒性并不常见，但可能会在同时使用酮康唑医治皮质醇增多症的情况下发生。如果TMZ与其他(如干扰素或沙利度胺[thalidomide]等)抗癌药品联用，也可能出现显著的药副作用延长。目前尚无垂体患病者在TMZ医治后发生血液癌症的报道，尽管在医治多年后的胶质瘤患病者中有这样的病例报道。根据面市后的监控数据，接受TMZ医治的患病者的绝对风险非常低(低于人群的万分之一)。
但是受预先防范性使用昂丹司琼（ondansetron）等止吐药品，应在替莫唑胺药物医治标准周期的5天内使用。在TMZ医治时间段，也可能需要使用通便药品（laxatives）。在活动性库欣综合征的背景下，使用高剂量糖皮质激素、明显的淋巴细胞降低症或同步进行放射性疗法时，患病者应接受预先防范性的复方新诺明（甲氧苄啶-磺胺甲基异噁唑trimethoprim-sulfamethoxazole）医治，以预先防范肺孢子菌肺炎（Pneumocystis pneumonia）。详情咨询400980586
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