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替莫唑胺（temozolomide）是 第 2 代口服的烷化剂类抗癌药品， 为咪唑四嗪类衍生物， 口服本品后，被迅速吸收，不需要经过肝脏活化代谢而广泛分布于全身，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%。服药后20分钟就可高达血药峰浓度，血浆/脑脊液比接近30% ～40%。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。
目前认为DNA 甲基化和错配修复失败是替莫唑胺发挥细胞毒性的主要机制。同步放疗与化疗：口服替莫唑胺，每天剂量为75毫克/m2，共42天，同时接受放射性疗法（60Gy分30次）。辅助医治（6个周期）：第1周期的本品剂量是150毫克/m2/日，每天一次，共5天，然后停药23天。第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（除脱发、恶心和呕吐外）、绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则剂量可增至200毫克/m2/日。
如果在任一周期中，ANC 低于 1.0×109/L （1 000/μl）或血小板计数<50×109/L（5×104/μl），下一个周期的剂量应降低 50毫克/m2， 但不 得低于最低建议剂量100毫克/m2。注：对于胶质母细胞瘤，口服替莫唑胺超过6个月是否能额外收益，是不明白的。对于间变性星形细胞瘤，最好替莫唑胺的医治时间是不明白的。
方案主要应用：新诊疗断定的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放射性疗法联合医治，随后作为辅助医治。常规医治后重复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。高级别脑胶质瘤的做完手术后同步化学疗法及辅助医治。目前越来越多的用于低级别脑胶质瘤。脑转移扩散瘤、黑色素瘤等。注：替莫唑胺对人恶性脑胶质瘤的总体有效概率在 45％左右。缺乏MGMT启动子甲基化的患病者，从替莫唑胺的临床收益可能下降，替莫唑胺单药仅推荐MGMT启动子甲基化的病人。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
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