我国蛋白质酪氨酸激酶缓聚剂仿造药品专利布局剖析

来源于：药智网/ Williamxiang
2022年7月中下旬，山东齐鲁首仿肾细胞癌药品“培唑帕尼片”投入市场申请获CDE审理。培唑帕尼(Pazopanib，Votrient)，是GSK开发设计的一种毛细血管内皮细胞细胞生长因子蛋白激酶(VEGFR)酪氨酸激酶缓聚剂，2014年在GSK与诺华制药的资产转让买卖中培唑帕尼被装包转到诺华制药集团旗下，适用晚中后期肾细胞癌(RCC)和晚中后期软组织肉瘤病患者。文中对培唑帕尼我国专利布局状况完成剖析。

一、环境

我国申请状况依据药智数据，现阶段除开齐鲁制药，另有泰州市锦鸿药业、扬子江药业、正大天晴、江苏省奥赛康药与豪森药业申请了培唑帕尼，且绝大多数均已批准临床医学。我国外销售市场状况依据IMS数据库查询，培唑帕尼的全世界往年销售总额如下图所显示。
另据PDB数据库查询信息内容，2022年与2022年全国各地样版医院门诊内培唑帕尼的应用药额度分別为6.9万余元与1027.00万余元，而2022年第一季度的应用药额度已达1548.55万余元，增长势头迅速。

二、培唑帕尼专利布局状况剖析

原研药关键专利布局状况化学物质专利权葛兰素申请办理并获认证的CN01822750.3维护了包含培唑帕尼以内的VEGFR酪氨酸激酶缓聚剂，该专利有效期截止到2022年12月。
晶体结构专利权培唑帕尼药用价值其盐酸盐，殊不知国家专利局商标局专利权审批合作上海核心药业部的洪梦实等于2016年发布于《中国发明与专利》中的《帕唑帕尼的全球发明专利分析》一文强调，原研药公司在培唑帕尼的初期产品研发和以后的专利布局均未涉及到化学物质药用价值盐及晶体结构这一关键的申请专利维护类型。
组成物专利权洪梦实等凭借专业性的搜索数据信息，尽管验出了原研药在我国办理的多份与培唑帕尼有关的组成物专利权(表1)，但绝大多数组成物专利权均归属于中后期专利布局。表1 原研药在我国办理的培唑帕尼组成物专利权

非原研药专利布局状况化学物质专利权 (1) 晶体结构专利权如前所述，原研药的专利布局未涉及到盐或晶体结构这一关键的行业，但我国仅天津市药品研究所申请办理的硫酸培唑帕尼L型专利权CN201310040737.1得到了受权，该专利有效期截止到2033年年1月31日。南京市威塞思药业技术性有限责任公司申报的CN201410230815.9规定维护硫酸培唑帕尼N晶体结构，但由于与天津市药品研究所的L型专利权对比无创造力而被驳回申诉。
(2) 化工中间体专利权与培唑帕尼化工中间体有关的国家专利基本资料如表2所显示。表2 培唑帕尼化工中间体国家专利

(3) 残渣专利权重庆医科本科转学并获认证的CN201610995918.3维护了构造如下所示式所显示的培唑帕尼二聚体残渣。

组成物与中药制剂专利权涉及到培唑帕尼组成物的国家专利如表3所显示。表3 培唑帕尼组成物国家专利

方式专利权原辅料制取见诸于国家专利的培唑帕尼生成线路以下所显示。
晶体结构制取山东省博迈康药物研究有限责任公司申请办理并获取认证的CN201410843093.4维护了硫酸培唑帕尼晶体结构的配制方式。
品质科学研究齐鲁制药有限责任公司申报的CN201710525528.4规定维护培唑帕尼基因毒性残渣的统计分析方法，上述基因毒性残渣包含：
齐鲁制药有限责任公司申报的CN201610947701.5规定维护硫酸帕唑帕尼化工中间体有关残渣(2,3-二甲基-6-羟基-2H-吲唑)的剖析测定法，该专利权尚处在本质审批环节。
新主要用途药品循环系统申请办理的CN201380020595.0规定维护一种在有须要的个人中提升抗血管生成剂的有效的方式，其涉及对个人一同使用(a)abexinostat或其盐的周期时间，及(b)抗血管生成剂，并在专利申请权2将抗血管生成剂限制为培唑帕尼。申请者未对审查意见通知单中提出的简易缺点给予回应而致使该申请办理被视作撤销。天津南开大学申请办理的CN201910223961.1规定维护硫酸帕唑帕尼在制取医治肺部纤维化病症药品中的运用，该专利权尚处在本质审批环节。
三、汇总依据国家专利局前不久公布的数据信息，2022年上半年度在我国专利发明申请量为64.9千件，同比减少近10%，这意味着在我国申请专利从重视量迁移蔓延为重视质。而充足的专利搜索，与全方位的合理布局剖析针对提升申请专利品质充分发挥着至关重要的功效。文中的研究数据显示，中国公司对于培唑帕尼的专利布局关键紧紧围绕晶体结构、化工中间体、残渣、制取方式、组成物、品质研究思路与新主要用途等领域进行，也为别的药品的专利布局给予了参照。药道网【帕唑帕尼网上订购方式】。印度的全世界海淘药店：印度的帕唑帕尼实际效果。