抗癌药物原研药专利布局与市场需求分析上，帕唑帕尼一个疗程要多少钱 。
帕唑帕尼 Votrient 新闻资讯摘 要：帕唑帕尼怎么购买。

癌症药物原研药专利布局与市场需求分析（上）

来源于：药智网/ Williamxiang 自诺华制药于20世纪发布世界第一个蛋白激酶缓聚剂类抗癌新药伊马替尼至今，已经有三十余种蛋白激酶缓聚剂在我国外边市，在巨大改进恶性肿瘤病患者医治情况的与此同时，也为房地产商提供了可观的商业服务收益，好几个蛋白激酶缓聚剂均建立了重磅消息核弹等级的销售总额。尽管近些年的开发设计关注度有一定的降低，并且伴随着专利权期满与竞争对手的增加，一部分药品的市场容量有一定的委缩，但我国仿造药品的申请与市场拓展依然热火朝天。文中就是以FDA橙子皮书与药智数据为基本，详细介绍2001年-2022年蛋白激酶缓聚剂类癌症药物的原研药专利权关键专利布局与行业现状。2001年准许1.ImatinibMesylate，甲磺酸伊马替尼（1）药品基本资料原研药方：诺华制药制剂与规格型号：胶囊剂（从英国撤市）；片状，100毫克、400mgFDA最开始准许時间：2001年5月10日FDA准许的适应证：◆处在病发期的新诊断的大人与小儿科费城染色体呈阳性的漫性髓性败血症()病患者。◆以往干扰素栓α医治后不成功且处在暴发危像、加快期或病发期的Ph CML病患者◆復發型或不易治型的费城染色体呈阳性的亚急性中性粒细胞败血症（Ph ALL）成年人病患者◆协同有机化学治疗法用以医治新诊断的Ph ALL小儿科病患者◆带上有血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶（PDGFR）遗传基因重新排列的脊髓发育不全/骨髓增生病症成年人病患者（MDS/MPD）◆未带上有D816Vc-Kit基因突变或c-Kit基因突变情况未知的成年人侵蚀性系统化肥大细胞增加症病患者◆嗜酸性粒细胞增加症（HES）与/或漫性嗜酸粒细胞败血症（CEL）◆隆突性肌肤纤维肉瘤成年人病患者◆Kit 消化道栽培基质瘤（GIST）◆GIST輔助医治（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL93103566.X维护了包含伊马替尼以内的N-苯基-2-嘧啶丙烯胺化合物，已于2013年4月期满。②晶体结构专利权ZL98807303.X维护了β型甲磺酸伊马替尼，已于2022年7月期满。③主要用途专利权ZL01817895.2维护了伊马替尼在制取用以医治肠胃栽培基质瘤的药品中的主要用途，被宣告无效。（3）行业现状伊马替尼的世界销售总额于2014年达最高值，为47.44亿美金，接着逐渐降低，2015~2022年的往年全世界销售总额先后为44.1六亿美金、37.37亿美金、28.80亿美金与21.5五亿美金。2003年准许2.Gefitinib，易瑞沙（1）药品基本资料原研药方：阿斯利康制剂与规格型号：片状，250mgFDA最开始准许時间：2003年5月5日FDA准许的适应证：带上有EGFR外显子19缺少或外显子21L858R替代基因突变的迁移扩散性非小细胞肺癌的一线医治（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL96193526.X维护了包含易瑞沙以内的喹唑啉类物质，并已经在2016年4月期满。②晶体结构专利权国家专利局专利权审批合作江苏省核心的陈昊发布的《抗癌药物吉非替尼专利技术分析》（我国药物杂志期刊,2015,24(12):1326-1333 1348.）一文强调，易瑞沙公布的多晶体型中最开始是由原研药企业阿斯利康在国家发明专利WO2003072108中公布的易瑞沙Form1、Form2、Form3和Form5四种晶体结构，在其中，Form1是纯的结晶体方式，其他均为有机溶剂合物。该国家发明专利的我国同族专利ZL03809162.3仅维护了易瑞沙的DMSO有机溶剂合物，并且分案申请办理ZL200710182397.0则仅维护了易瑞沙三水合物。③中药制剂商品专利权阿斯利康申请办理的ZL03804616.4维护了带有易瑞沙的组成物。（3）行业现状易瑞沙的世界销售总额于2013年达最高值，为5.4五亿美金，接着逐渐降低，2022年逐渐有些反跳。2014~2022年的往年全世界销售总额先后为5.34亿美金、4.57亿美金、4.5三亿美金、4.8三亿美金与5.40亿美金，2022年销售总额早已超出2013年的最高值。2004年准许3.ErlotinibHydrochloride，硫酸厄洛替尼（1）药品基本资料原研药方：罗氏制剂与规格型号：片状，25mg、100毫克与150mgFDA最开始准许時间：2004年11月8日FDA准许的适应证◆带上有EGFR外显子19缺少或外显子21L858R替代基因突变，并且已经接纳1或医治或以往医治后病况进度而已经应用2线应更段图医治的迁移扩散性非小细胞肺癌病患者。◆协同吉西他滨用以部分晚中后期、不能手术摘除的或迁移扩散性胰腺肿瘤的一线医治（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL96102992.7维护了包含厄洛替尼以内的喹唑啉类物质，已于2016年3月期满。②晶体结构专利权载于于FDA橙子皮书里的US6900221的我国同族专利ZL00817848.8维护了特殊XRD特点的B型硫酸厄洛替尼，其有效期限截止到2022年11月。（3）行业现状厄洛替尼的世界销售总额于2011年达期最高值，为12.84亿美金，接着总体上逐渐降低，2014~2022年的往年全世界销售总额先后为11.7三亿美金、10.49亿美金、9.6两亿美金、8.0两亿美金与5.59亿美金。2005年准许4.Sorafenibtosylate，甲苯磺酸索拉菲尼（1）药品基本资料原研药方：德国拜耳制剂与规格型号：片状，200mgFDA最开始准许時间：2005年12月20日FDA准许的适应证◆晚中后期肾细胞癌◆放射性碘难医治的部分晚中后期或迁移扩散性、进度性的分裂型甲状腺癌症（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL00802685.8维护了包含索拉菲尼以内的二苯脲类raf蛋白激酶缓聚剂，有效期限截止到2022年一月。②晶体结构专利权载于于FDA橙子皮书里的US8877933的我国同族专利ZL200580040775.0维护了甲苯磺酸索拉菲尼的多晶体型物，有效期限截止到2025年9月。③中药制剂商品专利权载于于FDA橙子皮书里的US9737488的我国同族专利ZL200680007187.1维护了带有甲苯磺酸索拉菲尼的片状组成物，有效期限截止到2026年二月。（3）行业现状索拉菲尼的世界销售总额于2011年达最高值，接着逐渐降低。2014~2022年的往年全世界销售总额先后为6.0三亿美金、5.8两亿美金、5.48亿美金、5.2两亿美金与5.19亿美金。2006年准许5.Sunitinibmalate，葡萄糖酸舒尼替尼（1）药品基本资料原研药方：辉瑞制剂与规格型号：胶襄，12.5mg、25mg、37.5mg、50mgFDA最开始准许時间：2006年一月26日FDA准许的适应证：◆以往甲磺酸格列卫医治不成功或对其不耐受的消化道栽培基质瘤（GIST）◆晚中后期肾细胞癌（RCC）◆肾摘除做完术后易復發的成年人RCC病患者的协助医治◆晚中后期肝胀神经系统内分泌失调瘤（pNET）（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL01807269.0维护了包含舒尼替尼以及葡萄糖酸盐以内的吡咯替代的2-二氢吲哚酮蛋白激酶缓聚剂，有效期限截止到2022年二月。②晶体结构专利权ZL02815892.X以及分案申请办理ZL200510128624.2维护了具备特殊XRD特点的葡萄糖酸舒尼替尼（未确立Z/E型）晶体结构，有效期限截止到2022年8月。（3）行业现状舒尼替尼的世界销售总额于2011年达最高值，为11.10亿美金，接着虽然有降低，但下滑力度并不大。2014~2022年的往年全世界销售总额先后为10.8两亿美金、10.24亿美金、10.08亿美金、9.6六亿美金与9.7六亿美金。6.Dasatinibmonohydrate，达沙替尼一水合物（1）药品基本资料原研药方：百时美施贵宝制剂与规格型号：片状，20mg、50mg、70mg、80mg、100毫克、140mgFDA最开始准许時间：2006年6月28日FDA准许的适应证：◆新诊断的处在病发期的费城染色体呈阳性（pH ）漫性髓性败血症（CML）◆对包含伊马替尼以内的以往医治承受药品或不耐受的漫性、加速性或髓性或淋巴结性爆发期Ph CML◆费城染色体呈阳性的亚急性中性粒细胞败血症(Ph ALL)（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权百时美施贵宝企业所办理的第CN00806206.11号国家专利是为达沙替尼在我国办理的初始化学物质专利权，该专利权已被驳回申诉，但申请者又于2008年又提交了分案申请办理（第CN200810181794.0号专利权），后面一种尚在本质审批环节，若得到受权，则将于2022年4月11日无效。因而，达沙替尼化学物质在我国暂未知识产权保护。②晶体结构专利权FDA橙子皮书里收集的US7491725的我国同族专利ZL200580011916.6维护了特殊XRD特点的达沙替尼一水合物晶体结构，有效期限截止到2025年二月。（3）行业现状2014~2022年，达沙替尼一水合物的往年全世界销售总额先后为14.78亿美金、16.59亿美金、18.2两亿美金、20.13亿美金、21.4五亿美金。2007年准许7.Lapatinibditosylatemonohydrate，甲苯磺酸拉帕替尼（1）药品基本资料原研药方：葛兰素（后转至诺华制药）制剂与规格型号：片状，250mgFDA最开始准许時间：2007年3月13日FDA准许的适应证：◆协同卡培他滨用以治疗肿瘤过多表述HER2并且以往接收过萘醌类、紫衫烷类与曲妥珠单抗医治的晚中后期或迁移扩散性乳腺癌病患者◆协同来曲唑用以治疗肿瘤过多表述HER并且可用激素治疗方式 的HR呈阳性的更年期后迁移扩散性乳腺癌病患者（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL99803887.3维护了包含拉帕替尼以内的二环杂芳族化学物质，有效期限截止到2022年1月。ZL01812051.2维护了包含拉帕替尼以内的喹唑啉类物质的二甲苯磺酸盐的没有水物与水合物，并在依附专利申请权中维护了特殊晶体结构，有效期限截止到2022年6月。②晶体结构专利权见①。③中药制剂商品专利权载于于FDA橙子皮书里的US8821927的我国同族专利ZL200680021941.7维护了甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的素片组成物，有效期限截止到2026年4月。（3）行业现状拉帕替尼的世界销售总额于2012年达最高值，为3.41亿美元，接着逐渐降低，2022年逐渐有小幅度反跳。2014~2022年的往年全世界销售总额先后为2.6两亿美金、1.94亿美金、1.6三亿美金、1.71亿美元与1.81亿美元。8.Nilotinibhydrochloridemonohydrate，硫酸尼洛替尼一水合物（1）药品基本资料原研药方：诺华公司制剂与规格型号：胶襄，50mg、150mg、200mgFDA最开始准许時间：2007年10月29日FDA准许的适应证：◆身患病发期的费城染色体呈阳性的漫性髓性败血症的成年人与年纪≥1岁的小儿科病患者◆对包含伊马替尼以内的以往医治承受药品或不耐受的病发期与加快期的费城染色体呈阳性的漫性中性粒细胞败血症成年人病患者◆身患对以往酪氨酸激酶缓聚剂类医治承受药品或不耐受的漫性其费城染色体呈阳性的漫性髓性败血症的年纪≥1岁的小儿科病患者（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL03818728.0维护了包含尼洛替尼以内的酪氨酸激酶缓聚剂，有效期限截止到2023年7月。载于于FDA橙子皮书里的US8163904的我国同族专利ZL200680026444.6维护了硫酸尼洛替尼一水合物，使用说明中对A、B、C三种结晶体方式给予了叙述表明。该专利权将于2026年7月17日无效。②晶体结构专利权见①。③主要用途专利权载于于FDA橙子皮书里的US9061029的我国同族专利ZL201080051819.0维护了硫酸厄洛替尼一水合物在制取医治急慢性中性粒细胞败血症的药品中的主要用途。（3）行业现状2014~2022年，尼洛替尼的往年全世界销售总额先后为13.79亿美金、13.88亿美金、14.2两亿美金、15.07亿美金与14.4两亿美金。2009年准许9.Pazopanibhydrochloride，硫酸培唑帕尼（1）药品基本资料原研药方：葛兰素（已转至诺华制药）制剂与规格型号：片状，200mg、400mgFDA最开始准许時间：2009年10月19日FDA准许的适应证：◆晚中后期肾细胞癌◆以往接收过一种有机化学疗法治疗的晚中后期皮下组织瘤（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL01822750.3维护了包含培唑帕尼以内的VEGFR酪氨酸激酶缓聚剂，该专利有效期截止到2022年12月。②晶体结构专利权培唑帕尼药用价值其盐酸盐，殊不知国家专利局商标局专利权审批合作上海核心药业部的洪梦实等于2016年发布于《中国发明与专利》中的《帕唑帕尼的全球发明专利分析》一文强调，原研药公司在培唑帕尼的初期产品研发和以后的专利布局均未涉及到化学物质药用价值盐及晶体结构这一关键的申请专利维护类型。（3）行业现状培唑帕尼的世界销售总额于2014年达其最高值，为7.3两亿美金，历经几年的下滑以后，2022年逐渐有些反跳。2014~2022年的全世界往年销售总额先后为7.3两亿美金、7.29亿美金、6.39亿美金、7.1两亿美金与7.27亿美金。2011年准许10.Vandetanib（1）药品基本资料原研药方：阿斯利康（已转至健赞）制剂与规格型号：片状，100毫克、300mgFDA最开始准许時间：2011年4月6日FDA准许的适应证：呈不能手术摘除性的部分晚中后期或迁移扩散性的症状性或进度性甲状腺囊肿髓样瘤（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL00815310.8维护了包含Vandetanib以内的喹唑啉类VEGF缓聚剂，有效期限截止到2022年10月。②中药制剂商品专利权FDA橙子皮书里载于的US8067427的我国同族专利ZL200580016244.8维护了包括Vandetanib的药品组成物，有效期限截止到2025年5月。（3）行业现状2014~2022年，Vandetanib的往年全世界销售总额先后为2.1两亿美金、2.38亿美金、2.59亿美金、2.79亿美金与3.11亿美元。11.vemurafenib（1）药品基本资料原研药方：罗氏制剂与规格型号：片状，240mgFDA最开始准许時间：2011年8月17日FDA准许的适应证：◆带上有BRAFV600E基因突变的不能手术摘除的或迁移扩散性黑素瘤◆带上有BRAFV600E基因突变的脂类肉芽肿性炎病（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL201110084299.X做为CN200680030326.2的分案申请办理，维护了包含vemurafenib以内的做为蛋白蛋白激酶受体的吡咯并[2,3-b]吡啶化合物。③制取方式 专利权载于于FDA橙子皮书里的US8741920的我国同族专利ZL201080044595.0以及分案申请办理维护了vemurafenib的配制方式 ，其有效期限截止到2030年7月。（3）行业现状Vemurafenib的世界销售总额于2013年达最高值，为3.40亿美金，接着逐渐降低。2014~2022年的往年全世界销售总额先后为3.0六亿美金、2.十亿美金、2.0三亿美金、1.8三亿美金与1.80亿美金。12.Crizotinib，克唑替尼（1）药品基本资料原研药方：辉瑞制剂与规格型号：胶襄，200mg、250mgFDA最开始准许時间：2011年8月26日FDA准许的适应证：ALK-呈阳性或ROS1-呈阳性的非小细胞肺癌（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权ZL201310167961.7维护了包含克唑替尼消旋体以内的羟基杂芳香族化学物质，有效期限截止到2024年二月。该专利技术是CN200480010633.5的分案申请办理，后面一种已被驳回申诉。ZL200580028818.3维护了包含克唑替尼以内的对映异构体纯的羟基杂芳香族化学物质，其有效期限截止到2025年8月。②晶体结构专利权FDA使用说明中检索的US8217057的我国同族专利ZL200680045883.1维护了特殊XRD特点的克唑替尼晶体结构，有效期限截止到2026年11月。（3）行业现状2014~2022年，克唑替尼的往年全世界销售总额先后为3.14亿美金、4.10亿美金、5.20亿美金、5.51亿美元与4.9三亿美金。13.Ruxolitinibphosphate（1）药品基本资料原研药方：Incyte制剂与规格型号：片状，5mg、10mg、15mg、20mg、25mgFDA最开始准许時间：2011年11月26日FDA准许的适应证◆骨髓纤维化成年人病患者，包含继发性骨髓纤维化、直性红细胞增多症后脊髓化学纤维、继发性血小板增多症后骨髓纤维化◆选用羟基脲医治后功效不佳或对其不耐受的病理性红细胞增多症◆亚急性移植物抗寄主病症的成年人与年纪≥十二岁的小儿科病患者（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权与晶体结构专利权ZL201310058988.2做为CN200680052750.7的分案申请办理维护了Ruxolitinib或其可药用价值盐，有效期限截止到2026年12月。ZL200880102903.3与其说分案ZL201310367212.9维护了Ruxolitinib聚磷酸盐，并在使用说明中对其晶体结构特点实现了叙述，有效期限截止到2028年6月。②中药制剂商品专利权ZL201310058991.4做为CN200680052750.7的分案申请办理维护了带有Ruxolitinib或其可药用价值盐的组成物，有效期限截止到2026年12月。③主要用途专利权ZL201310059187.8做为CN200680052750.7的分案申请办理维护了Ruxolitinib或其可药用价值盐在制取用以医治相关的病症的药品中的主要用途，有效期限截止到2026年12月。（3）行业现状2014~2022年，Ruxolitinib的往年全世界销售总额先后为2.70亿美金、3.87亿美金、6.48亿美金、8.79亿美金与11.97亿美金。2012年准许14.Axitinib，阿昔替尼（1）药品基本资料原研药方：辉瑞制剂与规格型号：片状，1毫克、5mgFDA最开始准许時间：2012年1月27日FDA准许的适应证：晚中后期肾细胞癌（2）原研药关键专利权①化学物质专利权CN00809821.2维护了包含阿昔替尼以内的吲唑类蛋白激酶缓聚剂，该专利有效期截止到2022年6月。②晶体结构专利权FDA橙子皮书里收集的US8791140的我国同族专利CN200880016453.6的分案申请办理已获受权（ZL201310662484.1），维护了特殊XRD特点的阿昔替尼晶体结构，其有效期限截止到2028年3月。③主要用途专利权FDA橙子皮书里收集的US7141581维护了选用包含阿昔替尼以内的化学物质医治哺乳类动物过多增殖性病症的方式 ，但该专利权未进入到我国。（3）行业现状2014~2022年阿昔替尼的往年销售总额先后为3.8两亿美金、4.19亿美金、3.90亿美金、3.11亿美元与2.7六亿美金，自2015年之后呈逐渐下滑的发展趋势。15.Bosutinibmonohydrate，博舒替尼一水合物（1）药品基本资料原研药方：辉瑞制剂与规格型号：片状，100毫克、400mg与500毫克FDA最开始准许時间：2012年9月4日FDA准许的适应证：漫性髓性败血症（2）原研药关键专利权状况①化学物质专利权ZL01807202.X维护了包含博舒替尼以内的磺酸基喹啉化合物，但该专利权由于未交纳信用卡年费而提早无效。②水合物晶体结构专利权CN200680031171.4规定维护博舒替尼一水合物晶体结构，但该申请办理已被撤销。（3）行业现状2014~2022年，博舒替尼往年的世界销售总额先后为0.7一亿、1.1两亿、1.6五亿、2.2三亿与2.9两亿美金。16.Regorafenib瑞戈非尼（1）药品基本资料原研药方：德国拜耳制剂与规格型号：片状，40mgFDA最开始准许時间：2012年9月27日FDA准许的适应证：◆以往接纳过以氟嘧啶、奥沙利铁与伊立替康为基本的有机化学治疗法与抗VEGF医治（若是为RAS野生型，还必须以往接纳过抗EGFT医治）的迁移扩散性结直肠癌◆以往接收过伊马替尼与舒尼替尼医治的部分晚中后期、不能手术摘除的或迁移扩散性消化道栽培基质瘤◆以往接收过索拉非尼医治的肝细胞癌病患者（2）原研药关键专利布局状况①化学物质专利权与晶体结构专利权ZL200480021091.1维护了瑞戈非尼化学物质，有效期限截止到2024年7月。瑞戈非药用价值其水合物。FDA橙子皮书里载于的US9957232的我国同族专利ZL200780037680.2领土主权项维护了瑞戈非尼一水合物，而专利申请权2则保障了瑞戈非尼一水合物的晶体结构。②制取方式 专利权FDA橙子皮书里载于的US9458107的我国同族专利ZL201180019150.1维护了制取瑞戈非尼一水合物的方式 ，其有效期限截止到2031年4月。（3）行业现状2014~2022年，瑞戈非尼的往年全世界销售总额先后为1.70亿美金、1.5六亿美金、1.49亿美金、1.67亿美金与1.88亿美金。17.CabozantinibS-malate，卡博替尼S-葡萄糖酸盐（1）药品基本资料原研药方：Exelixis制剂与规格型号：胶襄，20mg、80mg；片状，20mg、40mg与60mgFDA最开始准许時间：2012年11月29日FDA准许的适应证：甲状腺囊肿髓样癌、肝细胞癌、肾细胞癌（2）原研药关键专利权①化学物质专利权：FDA橙子皮书里收集的US7579473维护了卡博替尼化学物质，但该专利权未进入到我国。②晶体结构专利权FDA橙子皮书里收集的US8877776维护了特殊XRD特点的卡博替尼L-葡萄糖酸盐，但该专利权我国同族专利申请办理CN201080012656.5尚在本质审核，其领土主权项规定维护卡博替尼L-葡萄糖酸盐，在依附专利申请权中对晶体结构特点给予了限制。（3）行业现状卡博替尼L-葡萄糖酸盐2014~2022年的往年全世界销售总额先后为0.004亿美金、0.0两亿美金、1.十亿美金、3.89亿美金与7.51亿美元。未完待续…2013-2022年准许状况及汇总剖析，请见《蛋白激酶抑制剂类抗癌原研专利与市场现状（下）》数据来源：药智专利权通药道网【帕唑帕尼网上订购方式】。印度的全世界海淘药店：帕唑帕尼片使用说明。