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帕唑帕尼(pazopanib)是一种能够抑制血管的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准面市,用于晚后期肾癌的医治。这是在2005年之后获批的第六个医治肾癌的药物。现如今临床上大多数是以外科手术为主医治,但做完手术后重复发率达20%以上,且放、化学疗法效果不佳。所以细胞因子医治仍是目前临床上所采用的主要医治手段。由研究证明证明帕唑帕尼(pazopanib)和舒尼替尼(sunitinib)有相似的治疗效果,但是帕唑帕尼(pazopanib)的安全和生活质量方面表现更好。另外,NCCN(美国国立综合恶性肿瘤网络)肾癌指导推荐帕唑帕尼(pazopanib)作为重复发或不可切除的晚后期透明细胞为主的肾癌患病者的一线医治的可选方案之一。帕唑帕尼(pazopanib)也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药品。
批准将帕唑帕尼(pazopanib)(商品名 Votrient)用于已接受过化学疗法的进展期软组织肉瘤患病者的医治。帕唑帕尼(pazopanib)已经面市并用于进展期肾细胞癌的医治。当 2009 年被批准后,它成为了第 6 种针对这一适应病症的药品。“软组织肉瘤是一大类肿瘤,这次对于帕唑帕尼(pazopanib)的批准是近十年来第一次将一种药品批准用于一大类肿瘤,”FDA 药物评估和研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任理查德·帕多医科学博士在一份声明中说,“抗肉瘤药品的研发是极具挑战性的,因为这类肿瘤的亚型很多而病人数量却很少。”
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唑帕尼(pazopanib)药品的成分是能够抑制肿瘤细胞从而降低增殖相关受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂,它能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、2 和 3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR-α和β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1 和 3)、干细胞因子受体(c-Kit)、白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶(Itk)、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。
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