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【帕唑帕尼(pazopanib)说明书】
【中文名】帕唑帕尼(pazopanib)
【外文名】Pazopanib
【其他名字】Votrient
[剂量和给药方式]
800 毫克口服每日1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝功能损伤 – 口服200 毫克每日1次。严重肝功能损伤患病者不建议使用。
【剂型和规格】
200 毫克片。
【作用机制】
帕唑帕尼(pazopanib)是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼(pazopanib)抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼(pazopanib)抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
【药代动力学】
曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼(pazopanib)稳态谷浓度有关。
帕唑帕尼(pazopanib)的QT增加潜能被评估为失控的一部分。在晚后期恶性肿瘤患病者的一项开放，剂量递增研究。63例患病者接受帕唑帕尼(pazopanib)的剂量范围从50至2,000 毫克每日。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼(pazopanib)对QTc间隔的影响。2/63例患病者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患病者有QTcF从基线延长>60 msec。
吸收：帕唑帕尼(pazopanib)口服吸收，给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每日给药800 毫克导致几何均数AUC和Cmax区别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼(pazopanib)剂量超过800 毫克时AUC或Cmax无一致延长。给予单剂量帕唑帕尼(pazopanib)400 毫克捣碎片与给予整片对比延长AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼(pazopanib)口服吸收的生物利用度和速率延长。所以，由于延长暴露的这种潜能，VOTRIENT片不应捣碎。
当与食物给予时帕唑帕尼(pazopanib)的全身暴露延长。帕唑帕尼(pazopanib)与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax延长约2-倍。所以，帕唑帕尼(pazopanib)药物应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。
分布：帕唑帕尼(pazopanib)在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100 g/mL无浓度依赖性。体外研究提示帕唑帕尼(pazopanib)是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐受药物蛋白(BCRP)的一种底物。
代谢：体外研究证实帕唑帕尼(pazopanib)被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。
消除：给予推荐剂量800 毫克后帕唑帕尼(pazopanib)平均半衰期为30.9小时。主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的<4%。
【注意事情】
1）观察到延长血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致命性肝毒性。开始医治前和医治时间段定期测定肝化学。
2）曾观察到QT间隔增加和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高度危险发生QT间隔增加患病者慎用。 应考虑监查心电图和电解质。
3) 曾报道致命性出血(系统自动过滤词)。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患病者研究VOTRIENT而不应在这些患病者中使用。
4) 曾观察到动脉血栓形成(系统自动过滤词)和可能致命。对这些(系统自动过滤词)风险延长患病者中慎用。
5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致命性穿孔(系统自动过滤词)。胃肠道穿孔或瘘管风险延长患病者中慎用。
6) 曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分
控制血压。需要时监查和医治高血压。
7) 在进行外科手术患病者中建议中断VOTRIENT医治。
8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。
9）蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药品。
10) 当妊娠女人给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能女人应忠告对胎儿的潜在危害和吃是避免受孕。详情咨询 【85267384810】
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