帕唑帕尼(pazopanib)、培唑帕尼什么时间获得批准一线医治肾癌的？

　　肾癌约占恶性肿瘤的2.4%，其中透明细胞癌为主型占75%~85%。晚后期肾癌对放、化学疗法极不敏感，细胞因子医治效果有限，且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解，特异性靶向抗癌药品不断开发并进入临床应用。培唑帕尼（帕唑帕尼(pazopanib)）是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它的出现改变了晚后期肾癌一线医治格局。

　　培唑帕尼主要通过抑制VEGFR-1、2、3，PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活，其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼(sunitinib)更高。此外，培唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼(sunitinib)低，因此，培唑帕尼较舒尼替尼(sunitinib)更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准培唑帕尼作为晚后期肾癌的一线使用药。培唑帕尼也于2017年在国内获得批准面市。

　　三项随机、对照、多中心、Ⅲ期临床研究评估了培唑帕尼的治疗效果及安全特性，包括VEG105192、COMPARZ和PISCES。研究结果均显示，培唑帕尼对晚后期肾癌医治有效。在安全特性方面，培唑帕尼医治的不良反应和耐受性与其他药品相似或更好，并能改善患病者的生活质量，患病者选择倾向性也偏向培唑帕尼。

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