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帕唑帕尼(pazopanib)是由葛兰素史公司研发的药物,该药物的成分是一种能够抵抗顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚后期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的医治。
帕唑帕尼(pazopanib)是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因
子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。吃剂量:800 毫克口服每日1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝功能损伤 – 口服200 毫克每日1次。严重肝功能损伤患病者不建议使用。
美国食品药品监督管理批准了帕唑帕尼(pazopanib)的应用,用于已接受过化学疗法的进展期软组织肉瘤患病者的医治。帕唑帕尼(pazopanib)已经面市并用于进展期肾细胞癌的医治。当 2009 年被批准后,它成为了第 6 种针对这一适应病症的药品。在上月召开的 FDA 肿瘤药品咨询委员会上以 11 票赞成 2 票反对通过了将其用于进展期软组织肉瘤的医治。尽管为了通过此次批准,III 期临床实验选取了 20 多种肉瘤亚型,但其中并不包括胃肠道间质瘤和脂肪肉瘤。因为帕唑帕尼(pazopanib)对于这两种肿瘤的有效性没有被证明,所以并不在被批准的适应病症之列。
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