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阿法替尼是表皮生长因子受体（EGFR）突变的（NSCLC）患者的有效一线治疗药物，并且已经显示出患有EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的患者的活性。一线阿法替尼对中枢神经系统（CNS）转移的患者也有效。在这里，报告了在同情使用计划中接受阿法替尼治疗的CNS转移的预治疗NSCLC患者的结果。
癌症药物恩杂鲁胺的药代动力学药物相互作用研究
平行治疗设计（n=41）用于评估强细胞色素P450（CYP）2C8抑制剂（口服吉非罗齐600 mg每日两次）或强CYP3A4抑制剂（口服伊曲康唑200mg每日一次）对药代动力学的影响。在单剂量的 恩杂鲁胺 （160mg）后，恩杂鲁胺及其活性代谢产物N-去甲基恩杂鲁胺。单序列
在至少一行化疗和一行EGFR-TKI治疗后进行NSCLC的患者接受阿法替尼治疗。记录病史，患者人口统计学，EGFR突变状态和包括肿瘤进展在内的不良事件。从2010年到2013年，共有573名患者入组，541名患者接受阿法替尼治疗。100名患者（66％为女性;中位年龄，60岁）患有脑转移和/或软脑膜疾病，其中74％患有EGFR突变。CNS转移患者治疗失败的中位时间为3.6个月，与没有CNS转移的100例患者的匹配组无差异。35％（31名中的11名）可评估患者有脑反应，5名（16％）仅在大脑中有反应。响应持续时间（范围）为120（21-395）天。
66％的患者（32/21）患有治疗脑疾病。来自一名患者的数据显示反应令人印象深刻，显示脑脊液中阿法替尼浓度接近1nMol。阿法替尼似乎渗透到CNS中，其浓度足以对CNS转移具有临床效果。因此，阿法替尼可能是对EGFR突变或EGFR-TKI敏感的NSCLC和CNS转移的严重预治疗患者的有效治疗方法。
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