帕唑帕尼可以用于非小细胞肺癌的治疗吗?_培唑帕尼印度版本

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所属分类:临床药物

  帕唑帕尼适可以广泛的适用于晚期肾癌,软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和(NSCLC)的治疗。帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤口服200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。

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帕唑帕尼/培唑帕尼与免疫药物联用可减少免疫抑制

  无论是美国NCCN指南还是中国CSCO指南都推荐免疫联合靶向治疗作为晚期肾癌一线治疗,但是不是所有的患者都适合免疫联合靶向治疗呢?在机制方面,两类药物联合应用可以提高有效率。相关的基础研究显示,酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)可能通过减少免疫抑制性髓

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  在体外,抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。我们来一起看下帕唑帕尼的临床效果。对于肾癌患者:1.III期临床试验,435例晚期肾癌患者以2:1随机分组至帕唑帕尼组或安慰剂组。PFS分别是9.2:4.2月。ORR分别是30%:3%。223例初治患者中PFS分别是11.1:2.8月。最常见不良反应是高血压(40%)、毛发颜色改变,恶心(26%)、厌食(22%)、呕吐(21%)等3级毒性最常见的是肝脏毒性。2.COMPARZ试验中,1110例晚期透明细胞癌患者随机分组至帕唑帕尼或索拉菲尼组,PFS分别是8.4:9.5月。ORR是31%:25%。OS分别是28.3:29.1月。

  对于高风险的患者中,两组的OS分别是9.9:7.7月。患者会有一些不良反应减轻,分别是乏力(55%:63%)、手足综合症(26%:36%)、血小板减少(10%:34%)。但是转氨酶升高比率增加(31%:18%)对于软组织肉瘤(非脂肪性的)患者:III期临床试验(EORTC62072),368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的转移性的非脂肪性STS患者随机分组至帕唑替尼组及安慰剂组,PFS分别是4.6:1.6月,OS无明显差异(12.5:11月)。

  

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帕唑帕尼治疗肾细胞癌优于舒尼替尼

  一项研究显示,对两种血管生成抑制剂药物( 帕唑帕尼 和舒尼替尼)进行分析,它们治疗转移性肾细胞癌的随机、开放、3期临床试验研究结果进行了事后分析,结果显示,帕唑帕尼的总体临床疗效优于舒尼替尼。之前的相关研究显示,治疗转移性肾细胞癌方面,它

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