一、帕唑帕尼是什么?
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
二、帕唑帕尼治什么?
1. 晚期肾细胞癌
2. 用于治疗接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者
三、怎么用?
剂量：推荐的起始剂量是：800mg，口服，每日一次，空腹服用(至少在饭后1小时或2小时后)。帕唑帕尼的剂量不应超过800mg。不要压碎或嚼碎服用。如果漏服一剂且距离下一剂量少于12小时，不推荐补充服药。
剂量调整：在肾细胞癌中，首次减少的剂量是400mg，根据个体的耐受能力可有200mg剂量的增加或减少。
在软组织肉瘤中，根据个体的耐受能力可有200mg剂量的增加或减少。
肝损害:轻度肝损害患者无需调整剂量。在中度肝损伤的患者，应考虑是否换药。如果必须在中度肝损害患者中使用帕唑帕尼，剂量应减少到每天200毫克。严重的肝损害患者不推荐使用帕唑帕尼。与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦 、克拉霉素)联用可增加帕唑帕尼浓度，应避免同时使用。考虑另一种可替代的非CYP3A4抑制剂或弱CYP3A4抑制剂。如果使用强力的CYP3A4抑制剂，需减少帕唑帕尼剂量到400mg的剂量。如果在治疗期间出现不良反应，可能需要进一步减少剂量。与强CYP3A4诱导剂(如利福平)联用可降低帕唑帕尼浓度，应避免同时使用。考虑另一种可替代的非CYP3A4诱导剂或弱CYP3A4诱导剂。帕唑帕尼不应该用于必须长期使用强CYP3A4诱导剂的患者。
注：本网站任何关于药品使用的建议仅供参考，不能替代医嘱